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Tetraciclina gel

Efectos de un gel de tetraciclina al 5%

  • Tetraciclina HCl: 1-2 g /día cada 6 h (oral, IM, IV)
  • Oxitetraciclina: 1-2 g/día cada 6 h (oral, IM, IV)
  • Clortetraciclina: 1-2 g/día cada 6 h (oral)
  • Rolitetraciclina:1-2 g/día cada 6 h (IM, IV)
  • Guameciclina: 1-2 g/día cada 6 h (oral, IM)
  • Teramicina: 1-2 g/día cada 6 h (oral)
  • Limeciclina: 600 g/día cada 12 h (oral)
  • Metaciclina:600 g/día cada 12 h (oral)
  • Minociclina: 100-200 mg/día cada 12-24 h (oral, IM, IV)
  • Doxiciclina: 100-200 mg/día cada 12-24 h (oral, IV)

Niños

V.O.:   25 a 50 mg/kg/día divididos en 2 a 4 dosis. Cólera:  12,5 mg/kg cada 6 horas por 3 días.

Adultos

V.O.:  Brucelosis:  1 a 2 g divididos en 2 a 4 dosis.  Sífilis: 30 a 40 g por 10 a 15 días. Gonorrea 1,5 g inicialmente, seguidos por 0,5 g cada 5 horas por 4 días.  Cólera: 50 mg cada 6 horas por 3 días.

EFECTOS ADVERSOS

Reacciones adversas:   decoloración permanente de los dientes en lactantes y niños, náuseas, vómitos, diarreas, decoloración u oscurecimiento de la lengua (crecimiento de hongos e hipertrofia de la papila) y aumento de la fotosensibilidad cutánea.

ESTÉTICA DENTAL: TETRACICLINAS (PROBLEMA Y SOLUCIÓN)

 

 

TINCION DE LOS DIENTES POR EL USO DE TETRACICLINA EN NIÑOS.

REACCIONES ADVERSAS COMO LOS DIENTES NEGRO, AMARILLOS O MARRONES NO SIEMPRE SE DEBEN A UNA HIGIENE DEFICIENTE.

Dientes decolorados se pueden combatir y fijar con carillas de porcelana


El instituo de Odontología cosmética de San Antonio, Texas  publico sus logros y alcances con pacientes tratados especialmente para combatir las manchas en los dientes, producidas por el uso de tetraciclinas

Odontología cosmética de San Antonio, Texas

ANTES                                                                                            DESPUES

ESTA ES SOLO UNA DE LAS MUCHAS PERSONAS QUE LOGRARON RECUPERAR UNA SONRISA ENVIDIABLE. PARA VER MAS DE ESTOS CASOS PUEDES SEGUIR EL LINK DEL  INSTITUTO DE ODONTOLOGIA (ARRIBA)

EFECTOS ADVERSOS

Esta clase de antibióticos son generalmente bien tolerados y actualmente tienen relativamente pocos efectos secundarios.  Antiguamente las tetraciclinas tras  dosis elevadas fueron causa frecuente de insuficiencia renal y toxicidad hepática, especialmente en mujeres embarazadas.  En la actualidad están contraindicadas en estos casos, por lo que son efectos raramente observados.

La Doxiciclina es la tetraciclina mejor tolerada, los efectos secundarios más habituales son gastrointestinales, pero se presentan menos frecuentemente que en otras tetraciclinas.  La Minociclina se ha asociado con toxicidad del sistema nervioso central (SNC), especialmente trastornos vestibulares (ataxia, vértigo, tinnitus, etc.); son más comunes en mujeres, por lo que en ellas debe ser administrada con precaución.  Oxitetraciclina y Tetraciclina presentan efectos secundarios comunes a otros compuestos de la familia.

La intolerancia gastrointestinal (náuseas, vómitos, diarreas) es el efecto secundario más importante y es dependiente de la dosis; excepcionalmente se han notificado úlceras esofágicas (para evitar estas úlceras se aconseja que al tomar la medicación se ingiera agua en abundancia y no tumbarse durante las 2 h siguientes).

Todas las tetraciclinas pueden producir fotosensibilidad, por lo que no debe olvidarse recomendar al paciente que limite su exposición solar.  Las reacciones de hipersensibilidad son diversas (urticaria, dermatitis exfoliativa, exantema fijo medicamentoso) y suelen ser manifestaciones de fotosensibilidad; se presentan menos frecuentemente asociadas a Doxiciclina y Minociclina que a otras tetraciclinas; edema periorbitario y anafilaxia son raros.  No es infrecuente observar micosis (oral o vaginal en mujeres) y diarrea como consecuencia de la alteración de la flora saprofita.  Una consecuencia grave, aunque rara, de esta alteración de la flora es la colitis seudomembranosa.  Tras la administración intravenosa pueden observarse localmente fenómenos de toxicidad tisular.

No deben administrarse tetraciclinas (excepto Doxiciclina y Minociclina) a pacientes con insuficiencia renal previa, ya que pueden producir insuficiencia renal.

Debido a su alta afinidad por el tejido óseo y dental no se recomienda su administración a embarazadas y niños menores de 8 años, ya que se depositan en dientes y huesos en desarrollo, provocando una coloración amarilla-gris.  Esta pigmentación está relacionada con la dosis, tiempo de dosificación y repetición del medicamento, siendo un problema estético que no alteraría la integridad del diente (puede producir otras alteraciones como displasia de encías, hipoplasia dental o deformidades óseas). 

Fue en los años 60 cuando se descubrió los efectos que podían tener estos medicamentos en el color de los dientes.

La tinción en dientes por tetraciclinas depende de:

  • El tipo de tetraciclina administrado
  • El tiempo de uso del antibiótico
  • Y el estado de desarrollo en el que se encontraba la dentición del paciente (El periodo crítico de uso va desde el embarazo hasta el 8 año de vida)

Las tetraciclinas pueden interaccionar con otros fármacos: la eficacia de los contraconceptivos hormonales puede verse disminuida; los anestésicos fluorados pueden producir toxicidad renal; la fenitoína, carbamazepina, rifampicina y etanol reducen la semivida de la doxiciclina.

La digoxina, el metotrexato, la fenformina, las teofilinas y el litio aumentan la toxicidad de los cumarínicos. La asociación con penicilinas puede resultar antagónica.

H. Interacción Medicamentosa

  1. Quelación por cationes divalentes (menor para doxiciclina y minociclina)
  2. Interfieren la acción bactericida de las penicilinas
  3. Los anticonvulsivantes incrementan su metabolismo hepático
  4. Incrementan el tiempo de protrombina
  5. Incrementan el BUN cuando se administran con diuréticos
  6. Pueden elevar los niveles de litio, teofilina y digoxina

Nota: El espectro antibacteriano no solo de las tetraciclinas sino de todo los antibióticos puede variar considerablemente entre las diferentes cepas de bacterias. El antibiograma es quien define a que antibiótico es sensible la bacteria que vamos a tratar.

No se recomienda su asociación con otros antibióticos, excepto la estreptomicina para tratar la brucelosis.  Las tetraciclinas pueden aumentar el nitrógeno uréico sanguíneo cuando se administran diuréticos.

G. Reacciones Adversas y Precauciones

Aunque todas las tetraciclinas son usualmente bien toleradas, ciertos efectos adversos son importantes como la fotosensibilidad y alteración en la coloración de los dientes en formación.

Las reacciones de fotosensibilidad pueden ocurrir en pacientes que están

tomando tetraciclinas, aunque este efecto puede ser menos frecu

ente con Doxiciclina y Minociclina.
El depósito de las tetraciclinas en los huesos resulta en alteración en la coloración de la dentición primaria y puede inhibir temporalmente el crecimiento óseo. Las tetraciclinas entás contraindicadas en el embarazo y lactancia, y en niños menores de 8 años.

Las Tetraciclinas pueden exacerbar la Insuficiencia renal (excepto la doxiciclina) y producir un sindrome de Fanconi. Diabetes insipida o nefrogénica puede resultar del uso de Demeclociclina.

La hepatotoxicidad, específicamente necrosis grasa, puede ocurrir en mujeres embarazadas y en pacientes con alteraciones renales, asi como en pacientes que reciben altas dosis de tetraciclinas.

La ulceración esofágica ha sido reportada con el uso de Doxicilina pero esta puede ser minimizada con la ingesta de una cantidad adecuada de líquidos cuando se administra por vía oral la tableta o la cápsula.

Ciertos efectos colaterales vestibulares, incluyendo vértigo y ataxia ocurren en asociación con el uso de Minociclina, pero el reporte de frecuencia varía ampliamente.

El uso de Minociclina ha sido asociado con pigmentación de la piel y membranas mucosas. Pigmentación azúl o negro azulado se obserbó en 10% de pacientes que consumieron Minociclina por al menos 1 año, se dio un aumento al 20% después de 4 años de uso continuo.

Los efectos secundarios hematológicos que puede producir las tetraciclinas son: disminución de la actividad de protrombina, anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia

Otros efectos colaterales inducidos por las tetraciclinas incluyen Intolerancia gastrointestinal, diarrea y sobreinfección por hongos. Recientemente se han observado un sindrome Lupus-Like asociados al consumo de Minociclina.

El seudotumor cerebral es un efecto adverso extremadamente raro asociado al uso de tetraciclinas.

USOS

F. Usos de las Tetraciclinas

Son consideradas como drogas antimicrobianas de elección o aceptables para una amplia variedad de infecciones. En la mayoría de situaciones cualquiera de las tetraciclinas puede ser seleccionada sin tener en cuenta las ventajas antimicrobianas específicas de un agente sobre otro.

La Minociclina es la tetraciclina de eleccion  contra los Estafilococos meticilino resistentes cuando no se considera apropiado el uso de vancomicina.

La Doxiciclina es más activa que la tetraciclina contra Streptococo Pneumoniae y puede ser un agente aceptable en el tratamiento de neumonía neumococcica, pero su uso debe ser considerado solamente cuando hay altos niveles de resistencia a la penicilina.

Ciertas tetraciclinas han sido usadas en el tratamiento de condiciones presumiblemente no microbianas. Dada su inhibición sobre la hormona antidiurética la cual induce la reabsorción de agua a nivel de los túbulos renales y colectores, la Demeclociclina está indicada en el tratamiento de síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. Un estudio placebo control demostró un modesto beneficio de Minociclina en pacientes con artritis reumatoidea.

La doxiciclina puede tener valor en la prevención de la formación de cálculos en el tracto biliar.

Como agentes esclerosantes las tetraciclinas son utilizadas en el tratamiento de efusiones pleurales malignas o de otra etiología (pleurodesis).

En resumen las Tetraciclinas han sido usadas en las siguientes patologías:

  • Brucellosis
  • Colera
  • Leptospirosis
  • Infecciones por Ricketsias
  • Enfermedad de Lyme
  • Infecciones por chlamydia
  • Granuloma inguinal, Neumonía atípica por mycoplasma, clamidia o legionella
  • Acné
  • Plasmodium falciparum-resistente
  • Enfermedad ulceropéptica
  • Bronquitis crónica
  • Diarrea del viajero
  • Nocardiosis

EL USO DE LAS TETRACICLINAS DATA DESDE MUCHO TIEMPO ANTES AUN DE SU DESCUBRIMIENTO CIENTIFICO COMO LO PODEMOS OBSERBAR EN EL SIGUIENTE VIDEO:

HIDDEN BLACK HISTORY OF ANCIENT NUBIANS USED TETRACYCLINE

    FARMACOCINETICA

    E. Farmacocinética

    La absorción de la Demeclociclina, Oxitertraciclina y la Tetraciclina es de aproximadamente del 60—80% cuando se adminsitra por vía oral, mientras que la de la Doxiciclina es del 90 – 100%. Esta absorción ocurre principalmente en el estómago y el intestino delgado.

    La leche, antiácidos, suplementos de hierro, y probablemente otras sustancias con calcio, magnesio, aluminio y hierro disminuyen considerablemente la absorción gastrointestinal de las tetraciclinas y estos deben ser consumidos varias horas antes o después de la administración de tetraciclinas.

    Aunque la absorción de Doxiciclina y Minociclina pueden estar menos afectadas por estos cationes divalentes o trivalentes, es prudente evitar su administración entre 1 a 2 horas después de la ingestión de alimentos o medicamentos de interferencia   .

    Las Tetraciclinas son absorbidas pobre y erráticamente despues de la administración por vía intramuscular.

    Las Tetraciclinas se distribuyen ampliamente en tejidos y fluidos corporales incluyendo: líquido pleural, secreciones bronquiales, saliva líquido ascítico, humor vítreo y acuoso y fluidos prostáticos y seminales.

    El grado de unión a proteínas se resume en la siguiente tabla:

    Fármaco % de Unión a Proteínas
    Demeclociclina 36—91
    Doxiciclina 25—93
    Metaciclina 75—90
    Minociclina 55—88
    Oxitetraciclina 10—40
    Tetraciclina 20—67

    Todas las tetraciclinas se distribuyen en la bilis y sufren de circulación enterohepática en varios grados. En ausencia de obstrucción biliar, las concentraciones de la droga en la bilis pueden ser 2 – 32 mas altas que las plasmáticas.

    La mayoría de las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con falla renal; un aumento sustancial en los niveles séricos puede darse por disminución en la filtración renal e inducir a hepatotoxicidad.

    En contraste la Doxiciclina y la Minociclina son eliminadas a través de los tractos hepatobiliar y gastrointestinal. La Doxiciclina puede ser  administrada sin modificación en pacientes con falla renal. Dada la poca experiencia farmacocinética que se tiene con la Minociclina, esta debe ser evitada en presencia de falla renal.

    Dadas las largas vidas medias de la doxicilina y minociclina estas pueden ser administradas una o dos veces al día.

    La Minociclinas y en menor grado la Doxicilina son mas liposolubles que las otras tetraciclinas y por ende pueden penetrar mejor en los tejidos y fluidos corporales que las otras tetraciclinas.

    Las características farmacocinéticas de las tetraciclinas se resumen en la siguiente tabla

    CLICK AQUI PARA VERLA

    D. Resistencia Bacteriana

    La resistencia a las tetraciclinas puede ser natural o adquirida. La resistencia es causada generalmente por disminución de la permeabilidad por mutación de la membrana celular o un factor de resistencia inducido por plasmidos.

    Otros mecanismos de resistencia son:

    • Disminución de la acumulación en la célula bacteriana
    • Salida activa de antibiótico desde la bacteria
    • Alteración en el sitio ribosómico de unión

    Las tetraciclinas presentan una amplia resistencia bacteriana, principalmente con los siguientes microorganismos:

    La presente investigación tiene como objetivo documentar la susceptibilidad así como la resistencia de Staphylococcus aureus a diversosantbioticos, se realizó un estudio comparativo en el cual se aisló y evaluó 38 cepas de S.aureus provenientes de exudados faríngeos se les realizo la prueba de coagulasa positiva y un antibiograma con 12 diferentes antibióticos. De los cuales el Trimetroprim-Sulfametoxazol y laCeftazidima provocaron mayor sensibilidad y presento mayor resistencia a la Penicilina y a la Ceftazidima. (CLICK  AQUI O EN LA IMAGEN PARA MAS INFORMACION SOBRE ESTA INVESTIGACIÒN)


    El género bacteriano Enterococcus fue creadoen 1980, retirándolo del género Streptococcusal cual pertenecía como parte del grupoD, por diferencias genéticas. Se describen 16especies (Tabla 1), siendo E. faecalis el másfrecuentemente aislado de infecciones humanas(95% en nuestro medio) y E. faecium enmenor proporción (5%).Forman parte de la flora comensal intestinalhumana y también de otros mamíferos, aves einsectos. Son capaces de sobrevivir en mediospoco enriquecidos como agua y suelo, alimentos;en hospitales sobreviven en las manos delos portadores, fuentes y superficies inanimadasdurante 24 horas. Son causantes en lamayoría de los casos, de infecciones endógenas,entre ellas, infección del tracto urinario (la másfrecuente), endocarditis infecciosa, bacteremiase infecciones intrahospitalarias (IIH) asociadas1 Laboratorio de Microbiología. Hospital Del Salvador.a procedimientos como instalación de catéteresvasculares, urinarios y neuroquirúrgicos entreotros.

    (CLICK AQUI PARA VER MAS INFORMACION SOBRE ESTA INVESTIGACION)

    HAEMOPHILLUS INFLUENZAE

    HAEMOPHILLUS INFLUENZAE

    Neisseria gonorrheae

    (CLICK AQUI PARA MAS INFORMACION DE RESISTENCIA BACTERIANA Y DE ESTE MICROORGANISMO)

    Pseudomona auruginosa

    (CLICK AQUI PARA MAS INFORMACION DE ESTE MICROORGANISMO Y OTRAS INFECCIONES NOSOCOMIALES)

    Shigella dysenteriae

    (CLICK AQUI PARA MAS INFORMACION INTERESANTE SOBRE ESTE MICROORGANISMO)

    C. Espectro Antimicrobiano

    Las tetraciclinas inhiben una amplia variedad de Bacterias aeróbias y anaeróbias, incluyendo Ricketsias, chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, espiroquetas, y algunos protozoos y micobacterias.

    La Minociclina y la Doxiciclina son más potentes que otras tetraciclinas contra ciertos microorganismos. La Minociclina tiene excelente actividad inhibitoria in vitro contra Estafilococo Aureus y Estafilococos coagulasa negativa (por ejemplo Estafilococo epidermidis), particularmente los meticilino resistentes.

    El Micobacterium Marinum es susceptible a Minociclina, sin embargo otras micobacterias como M. Fortuitum y M. Chelonei son más susceptibles a Doxiciclina.

    Las tetraciclinas también son útiles contra algunos bacilos gram negativos como la Brucella, el Helicobacter Pylori

    Las Ricketsias, Chlamydias y Micoplasmas sensibles a las tetraciclinas, son inhibidas in vitro por la Demeclociclina, Doxiciclina, Minociclina, Oxitetraciclina o la Tetraciclina en concentraciones de 0.1 – 5 µg/mL

    La Minociclina es activa contra algunas bacterias inclyendo el Acetinobacter, Enterobacterias y Estafilococo Aureus que son resistentes a otras tetraciclinas

    La Doxiciclina es activa contra el Bacteroides Fragillis susceptible.
    Las Tetraciclinas pueden ser útiles para tratar algunos protozoos con la Entamoeba Histolítica y el Plasmodium Falciparum

    B. Mecanismo de Acción

    Las Tetraciclinas son generalmente antibióticos bacteriostáticos, aunque pueden tener acción bactericida a altas concentraciones o cuando se usa en contra de microorganismos susceptibles.

    Estos antibióticos al parecer ejercen su acción mediante la

    inhibicón desíntesis protéica bacteriana por su unión reversible a la unidad ribosomal 30S y de esta forma bloquean la unión del aminoacil-tRNA al sitio aceptor en el complejo ribosoma-RNA
    Adicionalmente las tetraciclinas parece que también se unen reversiblemente a la subunidad 50S. Existe también evidencia preliminar que sugiere que las Tetraciclinas alteran la membrana citoplasmática de organismos susceptibles permitiendo la salida de componentes intracelulares. A altas concentraciones las Tetraciclinas también inhiben la síntesis de protéinas en las células de los mamíferos.

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